El proceso de absorción comprende la penetración de los fármacos en el organismo a partir del sitio inicial de administración, los mecanismos de transporte, las características de cada vía de administración, los factores que condicionan la absorción por cada vía y las circunstancias que pueden alterar esta absorción. Biodisponibilidad: cantidad de fármaco que llega en forma activa a la circulación.Cuantífica o fracción de absorción: número que relaciona las concentraciones plasmáticas de la administración extravascular y la intravascular.
La cantidad de fracción absorbida va a ser igual a la dosis por la fracción de absorción.
La fracción de absorción depende de:
-- características físico-químicas del fármaco: liposolubilidad, grado de ionización, peso molecualar.
-- características del preparado farmacéutico: forma de administración (píldora, gel, solución,..).
-- vías de administración.
-- factores fisiológicos: edad (en niños y ancianos la absorción disminuye).
-- factores patológicos: enfermedades que afectan a la absorción de fármacos.
-- factores yatrógenos: interferencia que puede existir entre un medicamento y la absorción de otro.
Velocidad de absorción: cantidad de fármaco que se absorbe por unidad de tiempo.
Vida media de absorción: tiempo que tarda en reducirse a la mitad, la cantidad de fármaco disponible para absorberse.
Cuanto mayor sea la vida media de absorción, menor será la velocidad de absorción.
Vías de administración
Vía oral: es la vía fisiológica, la más común, cómoda y barata. El sujeto está consciente. Ha de producirse de forma voluntaria. No se puede producir cuando existen vómitos. El fármaco no puede ser irritante para la mucosa digestiva. El fármaco se va a absorber bien si es ácido en el estómago y si es básico en el intestino delgado. Normalmente pasan por difusión pasiva.
Otros factores que influyen en la absorción del fármaco pueden ser:
- los alimentos, que disminuyen la absorción del fármaco.
- la resistencia del fármaco al pH del estómago. Si las moléculas del fármaco se destruyen se administra por otra vía o se recubre con una cubierta entérica.
- "efecto de primer paso hepático": el fármaco en el tubo digestivo antes de pasar a la circulación sistémica. Las venas del tubo digestivo llegan al hígado por vena porta, metabolizándose allí ciertas sustancias en determinadas proporciones, pasando después a la circulación sistémica. Algunas sufren una metabolización importante. Toda sustancia absorbida en el tubo digestivo, antes de pasar a la circulación sistémica, pasa por el sistema porta (hígado); puede ocurrir que pase y ya está, que sufran una pequeña metabolización o una gran metabolización. Esta gran metabolización importante que lleva a la inactivación del fármaco en el hígado tras su absorción en el tubo digestivo se llama primer paso hepático. Luego éstos fármacos no se deben dar por vía oral.
Vïa sublingual: aquella en la que la absorción del fármaco se produce mediante la mucosa sublingual. En general la mucosa bucal es apta para la absorción de fármacos. Esta mucosa se utiliza cuando se quiere evitar el primer paso hepático, por tanto esta vía es utilizada para suprimir dicho paso. ( nitroglicerina).
Las venas sublinguales no drenan al sistema porta, drenan al sistema yugular. Esta vía es más rápida que la oral.
Vía rectal: el fármaco se absorbe en la mucosa rectal. Es poco fiable, ya que los fármacos se absorben mal y de forma irregular, absorción muy errática (esto último es el principal inconveniente) . También suprime el primer paso hepático (hemorroidal inferior). Asimismo evita las sustancias irritantes y mal sabor por vía oral y problemas de deglución. Las formas líquidas se van a absorber mejor que las sólidas.
Vía intravenosa: administración de fármacos mediante la corriente sanguínea. Es muy rápida; por eso es la vía de elección en las urgencias. Permite administrar grandes cantidades de líquido y obtener concentraciones plasmáticas altas y precisas. Requiere un instrumental, esterilización, no todo el mundo está preparado para tomar un fármaco por esta vía, aumenta los efectos indeseables, posibilidad de infecciones, posibilidad de embolias vasculares y cuadros alérgicos.
Vía intramuscular: normalmente el músculo va a estar muy bien vascularizado, por eso va a permitir una gran absorción. Es muy rápida (más que la oral). Se utiliza porque no se puede absorber por la mucosa.
Los problemas que conlleva esta vía son los siguientes: va a requerir un intrumental estéril, la técnica es dolorosa, pueden producirse lesiones e infecciones. Además aquí siempre existe el riesgo de administración intravenosa errónea.
Vía subcutánea: inyección de un fármaco por debajo de la piel; no llega al músculo. Es bastante empleada.
No se puede administrar en grandes cantidades, pueden aparecer infecciones, es dolorosa dependiendo de la cantidad, la absorción es menos precisa y muy lenta (por ser una vasoconstricción, el tiempo de absorción es mayor), tiene riesgo de administración intravenosa errónea.
Vía cutánea: a través de la piel. Es difícil atravesar, por las capas de piel. Normalmente hay que disolver la sustancia para facilitar su paso. Esto hace que la vía cutánea quede para el tratamiento de patología superficial. Es una forma de administrar fármacos de forma sistémica o general. Hay que tener cuidado porque está aumentada la absorción por ésta vía: ej. en los niños la piel es fina, en caso de heridas, quemaduras; es decir, aquí se está tratando la piel pero cuando existe herida puede pasar la sustancia al interior y producir un efecto devastador.
Vía inhalatoria: paso de fármacos por la mucosa alveolar. Tienen que ser normalmente gases. Por aquí se administran las anestesias generales. Esto se utiliza para patología respiratoria.
Otras vías:
intratecal y epidural: es una vía de administración directa.
intraarterial: en arterias.
intracardiaca: en caso de paro cardiaco.
uretral, vaginal: patologías localizadas, infecciones vaginales o uretrales.
conjuntival: tratamiento de patologías oculares.
intraperitoneal: no se utiliza en el ser humano.
intranasal: por la mucosa nasal.
intraarticular: directamente en líquido sinovial.
